CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci per i disturbi funzionali gastrointestinali, procinetici.

PRINCIPI ATTIVI

Una compressa effervescente contiene: principio attivo: metoclopramide cloridrato 5 mg. Eccipienti con effetti noti: sodio, potassio e sorbitolo. Una bustina di granulato effervescente contiene: principio attivo: metoclopramide cloridrato 5 mg. Eccipienti con effetti noti: saccarosio e sodio.

ECCIPIENTI

Compresse effervescenti: citrato monosodico anidro, potassio bicarbonato, acido citrico anidro, potassio carbonato, sorbitolo, macrogol 6000, leucina, saccarina sodica, aroma limone. Granulato effervescente: saccarosio, sodio bicarbonato, acido tartarico, sodio cloruro, gomma arabica, aroma arancio, aroma limone.

INDICAZIONI

Popolazione adulta: MAALOX NAUSEA e’ indicato negli adulti per il trattamento sintomatico della nausea.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDARI

Ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti . Emorragia gastrointestinale, ostruzionemeccanica o perforazione gastrointestinale per le quali la stimolazione della motilita’ gastrointestinale costituisca un rischio. Pazienti affetti da glaucoma e altre affezioni extrapiramidali conclamate o in corso di terapia con anticolinergici. Feocromocitoma confermato o presunto, a causa del rischio di episodi di grave ipertensione. Storia di discinesia tardiva indotta da neurolettici o metoclopramide. Epilessia(aumento della frequenza e dell’intensita’ delle crisi). Morbo di Parkinson. Associazione con levodopa o agonisti dopaminergici (vedere paragrafo 4.5). Storia nota di metemoglobinemia con metoclopramide o di deficit di NADH citocromo b5 reduttasi. Bambini al di sotto dei 16 anni. Primo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).La metoclopramide e’ controindicata nei pazienti in trattamento con farmaci potenzialmente in grado di determinare reazioni extrapiramidali(antimonoaminossidasi, neurolettici come fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, ecc.).

POSOLOGIA

Posologia: l’uso del prodotto e’ limitato ai pazienti adulti. E’ controindicato l’uso nei bambini al di sotto dei 16 anni di eta’ (vedere paragrafo 4.3). Non e’ raccomandato l’uso nella fascia di eta’ 16-18. Modo di somministrazione: una bustina di granulato effervescente o una compressa effervescente prima dei pasti o al momento dell’insorgenza dei disturbi, in mezzo bicchiere d’acqua, 2-3 volte al giorno. La durata massima raccomandata del trattamento e’ di 5 giorni. La dose giornaliera massima raccomandata e’ di 30 mg. Non superare le dosi consigliate. Deve essere rispettato un intervallo minimo di 6 ore fra due somministrazioni, anche in caso di vomito o rigetto della dose (vedere paragrafo 4.4). Popolazioni speciali. Anziani: nei pazienti anziani occorre considerare una riduzione della dose in base alla funzionalita’ renale ed epatica e alla suscettibilita’ generale. In particolare i pazienti anziani devono attenersi ai dosaggi minimi sopra indicati. Insufficienza renale: in pazienti con malattia renale in fase finale (Clearancedella creatinina <=15 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 75%. In pazienti con malattia renale da moderata a grave (Clearance della creatinina 15 – 60 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 50% (vedere paragrafo 5.2). Insufficienza epatica: in pazienti con grave insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta del 50% (vedere paragrafo 5.2).

CONSERVAZIONE

Compresse effervescenti: conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C., nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidita’. Bustine granulato effervescente: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Disturbi neurologici: si possono verificare disturbi extrapiramidali, in particolare nei bambini e nei giovani adulti e/o con l’uso di dosi elevate. Queste reazioni si verificano in genere all’inizio del trattamento e possono verificarsi dopo una singola somministrazione. La metoclopramide deve essere immediatamente sospesa in caso di sintomi extrapiramidali. Questi effetti sono generalmente del tutto reversibili dopo l’interruzione del trattamento ma possono richiedere un trattamento sintomatico (benzodiazepine nei bambini e/o farmaci anticolinergici e antiparkinsoniani negli adulti). Deve essere rispettato l’intervallo di tempo di almeno 6 ore fra due somministrazioni, come specificato nel paragrafo 4.2, anche in caso di vomito e rigetto della dose, al finedi evitare casi di sovradosaggio. Il trattamento prolungato con metoclopramide puo’ causare discinesia tardiva, potenzialmente irreversibile, in particolare negli anziani. La durata del trattamento non dovrebbe superare i 3 mesi a causa del rischio di discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.8). Il trattamento deve essere interrotto se compaiono sintomi di discinesia tardiva. E’ stata segnalata la sindrome neurolettica maligna con metoclopramide in associazione ai neurolettici come anche in monoterapia con metoclopramide (vedere paragrafo 4.8). In caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito il trattamento adeguato. Occorre particolare cautela in pazienti con patologie neurologiche concomitanti e in pazienti trattati con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.3). I sintomi del morbo di Parkinson possono essere esacerbati dalla metoclopramide. Metaemoglobinemia: e’ stata riportata metaemoglobinemia possibilmente correlata al deficit di NADH citocromo b5 reduttasi. In tali casi, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e permanentemente e devono essere adottate appropriate misure (come il trattamento con blu di metilene). Patologie cardiache: metoclopramide puo’ indurre torsione di punta, pertanto si deve prestare particolare cautela nella somministrazione del farmaco nei pazienti per i quali e’ noto un fattore di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT come: bilancio elettrolitico alterato (esempio ipokaliemia, ipomagnesiemia); sindrome congenita del QT lungo; bradicardia; l’uso concomitante di farmaci noti per prolungare l’intervallo QT come antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici (vedere paragrafo 4.5).Insufficienza renale ed epatica: nei pazienti con insufficienza renale o con grave insufficienza epatica, si raccomanda una riduzione del dosaggio (vedere paragrafo 4.2). Particolare cautela deve essere adottata nell’usare il prodotto in pazienti contemporaneamente trattati con fenotiazine poiche’ anche questi farmaci, come la metoclopramide, possono determinare la comparsa di sintomi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.3). Informazioni importanti su alcuni eccipienti. Maalox nausea adulti 5 mg compresse effervescenti contiene: circa 66 mg di sodio per compressa effervescente, equivalente al 3,3% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS, che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto; sorbitolo: ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non deve essere somministrato questo medicinale; 6,44 mmol di potassio per compressa effervescente. Da tenere in considerazione in pazienti con ridotta funzionalita’ renale o in pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di potassio. Maalox nausea adulti 5 mg granulato effervescente contiene: 3,95 g di saccarosio per bustina: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale; 157,55 mg di sodio per bustina equivalente al 7,9% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS, che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto. Non usare per trattamenti prolungati. Dopo massimo 3 giorni di trattamento senza risultati apprezzabili consultare il medico. Come per i neurolettici, si puo’ verificare una sindrome maligna da neurolettici (NMS) caratterizzata da ipertermia, disturbi extrapiramidali, instabilita’ del sistema nervoso autonomico ed aumento del CPK. Pertanto e’ necessaria cautela in caso di comparsa di febbre, uno dei sintomi di NMS, e metoclopramide va sospesa in caso di sospetto di NMS. Metoclopramide non e’ consigliata nei pazienti epilettici poiche’ le benzamidi possono abbassare la soglia epilettica. Non e’ raccomandato l’uso nella fascia di eta’ 16-18. Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere attentamente considerato, in particolare nei pazienti affetti da tumore al seno o da adenoma ipofisario secernente prolattina. E’ sconsigliato l’uso concomitante della metoclopramide con bevande alcoliche.

INTERAZIONI

Associazioni controindicate: levodopa o agonisti dopaminergici e metoclopramide si antagonizzano vicendevolmente (vedere paragrafo 4.3). Associazioni da evitare: l’alcool potenzia l’effetto sedativo della metoclopramide. Associazioni da tenere in considerazione: a causa dell’effetto procinetico della metoclopramide, l’assorbimento di alcuni farmaci puo’ risultare alterato. Anticolinerigi e derivati della morfina: gli anticolinergici ed i derivati della morfina potrebbero entrambi avere effetto antagonista verso la metoclopramide sulla motilita’ del tratto digerente. Farmaci deprimenti il SNC (derivati della morfina, ipnotici, ansiolitici, antistaminici H1 sedativi, antidepressivi sedativi, barbiturici, clonidina e farmaci correlati): gli effetti sedativi dei farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale e della metoclopramide risultano potenziati. Neurolettici: la metoclopramide potrebbe avere un effetto additivo con altri neurolettici (fenotiazine, butirrofenoni,tioxanteni ecc.) nel caso di disordini extrapiramidali. Farmaci serotoninergici: l’utilizzo di metoclopramide con farmaci serotoninergici come gli SSRI puo’ aumentare il rischio di sindrome serotoninegica. Digossina: la metoclopramide potrebbe ridurre la biodisponibilita’ della digossina. E’ necessario un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di digossina. Ciclosporina: la metoclopramide aumenta la biodisponibilita’ della ciclosporina (C max del 46% ed esposizione del 22%). E’ necessario un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina. Le conseguenze cliniche sono incerte. Mivacurio e sussametonio: l’iniezione di metoclopramide puo’ prolungare la durata del blocco neuromuscolare (tramite inibizione delle colinesterasi plasmatiche). Cisplatino: alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento della tossicita’ renale del cisplatino. Insulina: riducendo il transito intestinale anche del cibo, il trattamento con metoclopramide puo’ richiedere un aggiustamento del dosaggio di insulina nel diabete. Forti inibitori del CYP2D6: i livelli di esposizione della metoclopramide aumentano quando somministrata in concomitanza a forti inibitori del CYP2D6 come fluoxetina e paroxetina. Benche’ la significativita’ clinica sia incerta, i pazienti dovrebbero essere monitorati per reazioni avverse. La metoclopramide inoltre riduce gli effetti dell’apomorfina sul S.N.C.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse sono classificate per sistemi e organi. Le frequenze sono definite utilizzando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenzanon puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Non nota: metemoglobinemia, che può essere correlata al deficit di nadh citocromo b5 reduttasi, in particolare nei neonati (vedere paragrafo 4.4). Sulfemoglobinemia, principalmente con la somministrazione concomitante di elevate dosi di prodotti medicinali che rilasciano zolfo. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia, in particolare con la formulazione endovenosa; non nota: arresto cardiaco, che si verifica poco dopo l’uso iniettabile e che può essere conseguente a bradicardia (vedere paragrafo 4.4); blocco atrioventricolare, arresto sinusale, in particolare con la formulazione endovenosa prolungamento dell’intervallo qt dell’elettrocardiogramma; torsione di punta; aumento della pressione sanguigna in pazienti con feocromocitoma confermato o presunto (vedere paragrafo 4.3). Patologie endocrine*. Non comune: amenorrea, iperprolattinemia; raro: galattorrea; non nota: ginecomastia. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilità; non nota: reazione anafilattica (incluso shock anafilattico in particolare con la formulazione endovenosa). Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza; comune: disturbi extrapiramidali (in particolare in bambini e giovani adulti e/o quando si superano le dosi raccomandate, anche in seguito alla somministrazione di una singola dose del farmaco) (vedere paragrafo 4.4), parkinsonismo, acatisia; non comune: distonia acuta, discinesia, riduzione del livello di coscienza;  raro: convulsioni in particolare in pazienti epilettici; non nota: discinesia tardiva che può essere persistente, durante o dopo trattamento prolungato, in particolare nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4). Disturbi psichiatrici. Comune: depressione; non comune: allucinazioni; raro: stato confusionale; non nota: ideazione suicidaria. Patologie vascolari. Comune: ipotensione, in particolare con la formulazione endovenosa; non nota: shock, sincope dopo la somministrazione per via iniettabile, ipertensione acuta nei pazienti con feocromocitoma, (vedere paragrafo 4.3); aumento transitorio della pressione sanguigna. * Le patologie endocrine durante il trattamento prolungato in relazione all’iperprolattinemia (amenorrea, galattorrea, ginecomastia). Le seguenti reazioni, talvolta associate, si manifestano piu’ frequentemente quando vengono somministrate dosi elevate: sintomi extrapiramidali: distonia acuta e discinesia, sindrome parkinsoniana, acatisia anche in seguito alla somministrazione di una dose singola del farmaco, particolarmente nei bambini e nel giovane adulto (vedere paragrafo 4.4). Sonnolenza, ridotto stato di coscienza, confusione, allucinazioni. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e’ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-re azione-avversa.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: l’uso del prodotto nel primo trimestre di gravidanza e’ controindicato. Una vasta quantita’ di dati su donne in gravidanza (piu’ di 1.000 esiti di esposizione) indica assenza di tossicita’ malformativa e fetotossicita’. Se clinicamente necessario, la metoclopramide puo’ essere utilizzata durante la gravidanza. A causa delle proprieta’ farmacologiche (come per altri neurolettici), in caso di somministrazione di metoclopramide alla fine della gravidanza, non si puo’ escludere la sindrome extrapiramidale nel neonato. La metoclopramide dovrebbe essere evitata alla fine della gravidanza. Se si utilizza la metoclopramide, si deve istituire un monitoraggio neonatale. Allattamento: la metoclopramide e’ escreta nel latte materno a bassi livelli. Non si possono escludere reazioni avverse nel bambino allattato al seno. Pertanto la metoclopramide non e’ raccomandata durante l’allattamento al seno. Si deve prendere in considerazione l’interruzione della metoclopramide nelle donne che allattano al seno. In alternativa, ricorrere all’allattamento artificiale.