CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci utilizzati nei disturbi da dipendenza.

PRINCIPI ATTIVI

Nicotina.

ECCIPIENTI

Levomentolo, filtro poroso.

INDICAZIONI

Trattamento per la disassuefazione dal tabagismo; allevia i sintomi di astinenza; aiuta a ridurre la dipendenza dal fumo e, di conseguenza,il numero delle sigarette fumate.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita’ alla nicotina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati. Il medicinale non va somministrato nei seguenti casi: infarto miocardico recente (entro 3 mesi); angina pectoris instabile o aggravata; angina di Prinzmetal; aritimia cardiaca grave; ictus acuto; bambini e adolescenti con meno di 18 anni; gravidanza ed allattamento; soggetti non fumatori.

POSOLOGIA

Adulti ed anziani: la dose e’ ad libitum, cioe’ da definirsi su base individuale, a seconda della necessita’ che il paziente ha di ridurre i sintomi da astinenza associati alla sospensione del fumo. Il farmaco deve essere usato quando il paziente sente l’esigenza di fumare una sigaretta o quando compaiono altri sintomi da astinenza. Soluzione per inalazione 10 mg: per controllare efficientemente i sintomi di astinenza associati all’interruzione del fumo, da non meno di 6 contenitori al giorno a non piu’ di 12 contenitori al giorno. Soluzione per inalazione 15 mg: per controllare efficientemente i sintomi di astinenza associati all’interruzione del fumo, da non meno di 3 contenitori al giorno a non piu’ di 6 contenitori al giorno. Il medicinale dovrebbe essere usato come una sigaretta in modo da mimare la gestualita’ legata all’abitudine di fumare. Studi provano che differenti tecniche di inalazione danno effetti simili, inalazione profonda (modo del fumatore di sigarette) o un’aspirazione poco profonda (modo del fumatore di pipa). La quantita’ di nicotina che si libera da una aspirazione e’ inferiore di quella proveniente dal fumo di sigaretta. Se il sollievo dalla voglia non e’ sufficiente, aumentare la frequenza e/o le dimensioni delle boccate. Ogni cartuccia da 10 mg sostituisce circa 3-4 sigarette. Ogni cartuccia da 15 mg sostituisce circa 7-8 sigarette. Il numero, la frequenza, il tempo di inalazione/aspirazione e la tecnica variano individualmente. La quantita’ di nicotina liberata dal farmaco puo’ essere diminuita in un ambiente freddo. Percio’ non dovrebbe essere usata al disotto dei 15 gradi C. La durata consigliata del trattamento e’ di 3 mesi. Dopo tale periodo si dovra’ gradualmente ridurre la dose giornaliera nel corso delle successive 6-8 settimane. Il medicinale non deve essere usato per piu’ di 6 mesi. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di eta’ non e’ stata ancora stabilita. Modo di somministrazione: via inalatoria.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C.

AVVERTENZE

La somministrazione di nicotina deve essere temporaneamente interrotta se si presenta qualsiasi sintomo di sovradosaggio. Se i sintomi da sovradosaggio di nicotina persistono, l’assunzione di nicotina deve essere diminuita sia per la frequenza di somministrazione che per l’abbassamento del dosaggio. Quando si inizia il trattamento il paziente deve smettere immediatamente di fumare. E’ importante che la terapia sia supportata da altre attivita’ per facilitare la sospensione del fumo. I pazienti che continuano a fumare nonostante la terapia con il farmaco potrebbero manifestare effetti collaterali dovuti a concentrazioni di nicotina piu’ elevate di quelle assunte con il solo farmaco. E’ necessaria una valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte di un medico competente per i pazienti con le seguenti condizioni: moderata e grave insufficienza epatica e/o insufficienza renale grave. Usare con cautela in tali pazienti poiche’ la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti puo’ essere ridotta con un potenziale aumento degli effetti avversi; patologie renali e dialisi. Usare con cautela in tali pazienti fumatori e sottoposti ad emodialisi poiche’ sono stati osservati livelli elevati di nicotina; esofagite e/o ulcere gastriche o peptiche. Usare con cautela in tali pazienti poiche’ la nicotina puo’ peggiorare i sintomi di queste condizioni; malattie cardiovascolari gravi (es.arteriopatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, insufficienza cardiaca), vasospasmi ed ipertensione incontrollata o malattie vascolari periferiche. Tali pazienti devono essere incoraggiati a smettere di fumare con interventi non-farmacologici (come la consulenza); se cio’ non e’ sufficiente, il farmaco puo’ essere preso in considerazione. Poiche’ i dati sulla sicurezza in questo gruppo di pazienti sono limitati, il trattamento dovrebbe essere iniziato solo con cautela;ipertiroidismo incontrollato o feocromocitoma. Usare con cautela in tali pazienti poiche’ la nicotina causa il rilascio delle catecolamine;diabete mellito. Tali pazienti devono essere avvisati di monitorare ilivelli di zucchero nel sangue piu’ frequentemente del solito poiche’, quando si smette di fumare e viene iniziata la terapia sostitutiva abase di nicotina (NRT), il rilascio di catecolamine indotto dalla nicotina e’ ridotto e cio’ puo’ influenzare il metabolismo dei carboidrati; malattie croniche della gola e broncospasmo. Usare con cautela il medicinale in tali pazienti. La sospensione del fumo, con o senza sostituti della nicotina, puo’ alterare la farmacocinetica di alcuni farmaci somministrati in concomitanza. Popolazione pediatrica: se un bambino ingerisce, mastica o aspira la cartuccia di nicotina (sia usata che inutilizzata) vi e’ il rischio di avvelenamento.

INTERAZIONI

Non sono state definitivamente stabilite interazioni clinicamente rilevanti tra la terapia sostitutiva a base di nicotina e altri medicinali. Tuttavia la nicotina puo’ potenzialmente aumentare gli effetti emodinamici dell’adenosina, come per esempio aumento della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e anche incremento della risposta al dolore (come dolore al petto, angina pectoris) provocato dalla somministrazione di adenosina. Acetominofene, caffeina, imipramina, oxazepam, pentazocina, propranololo, teofillina, a causa dell’inibizione di enzimi epatici; insulina, per aumento dell’assorbimento subcutaneo di insulina; antagonisti adrenergici (prazosin, labetalolo) ed agonisti adrenergici (isoprenalina, fenilefrina), a causa della diminuzione della circolazione di catecolamine causato dalla sospensione del fumo. In tali casi potrebbe essere necessario una diminuzione della dose alla sospensione del fumo.

EFFETTI INDESIDERATI

Il farmaco puo’ causare effetti indesiderati simili a quelli associati a nicotina somministrata per altre vie. La maggior parte degli effetti indesiderati manifestati dai soggetti si verificano durante la prima fase del trattamento e sono soprattutto dose dipendente. Possono manifestarsi irritazione della bocca e della gola, tuttavia la maggior parte dei soggetti si adattano con l’uso continuato. La sicurezza della nicotina da studi clinici si basa sui dati di una meta-analisi di studi clinici randomizzati per il trattamento di disassuefazione dal fumo.Di seguito sono riportate le reazioni avverse segnalate con una frequenza >=1%, individuate da una meta-analisi sui dati di studi clinici con formulazioni orali di nicotina, piu’ frequentemente con trattamentoattivo che con trattamento di placebo . Patologie gastrointestinali: dolore addominale, bocca secca, dispepsia, flatulenza, nausea, ipersecrezione salivare, stomatite, vomito. Patologie sistemiche e condizionirelative alla sede di somministrazione: bruciore in sede di applicazione, affaticamento, ulcera aftose. Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilita’. Patologie del sistema nervoso: cefalea, disgeusia, singhiozzo, parestesia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: tosse, irritazione della gola, congestione nasale, sinusite. Reazioni avverse riportate nell’esperienza post- marketing. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia. Patologie dell’occhio. Non nota: visione offuscata, lacrimazione aumentata. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea; non comune: eruttazione, glossite, vescicole della mucosa orale, parestesia orale; raro: disfagia, ipoestesia orale, conati di vomito; non nota: gola secca, disturbo gastrointestinale, dolore alle labbra. Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazione. Non comune: astenia, fastidio al torace, dolore toracico, malessere. Patologie del sistema immunitario. Non nota:reazione anafilattica. Disturbi psichiatrici. Non comune: sogni anormali. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: broncospasmo, disfonia, dispnea, congestione nasale, dolore orofaringeo,starnuti, tensione della gola. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, orticaria; non nota: angioedema, eritema. Patologie vascolari. Non comune: rossore, ipertensione. Alcuni sintomi, come vertigini, mal di testa e insonnia possono essere correlati ai sintomi che compaiono con la sospensione del fumo. Dopo la sospensione del fumo si puo’ riscontrare un aumento di afte ulcerose. La causalita’ non e’ chiara. Puo’ accadere una permanenza della dipendenza alla nicotina. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gli effetti dannosi del fumo di sigaretta durante la gravidanza e sulla salute del feto sono stati chiaramente identificati ed includono basso peso alla nascita, aumento del rischio di aborto spontaneo, aumento della mortalita’ neonatale. Specifici effetti del farmaco sullo sviluppo del feto sono sconosciuti. La nicotina arriva al feto e influenzail suo apparato cardio-respiratorio. L’effetto sulla circolazione e’ dose-dipendente. Si consiglia quindi alle fumatrici di cercare di smettere di fumare senza l’uso di farmaci. Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la terapia; come per il fumo, non si puo’ escludere che la nicotina possa contribuire al verificarsi di questa evenienza. Il farmaco e’ sconsigliato durante il travaglio e il parto. Gli effetti della nicotina sulla madre o sul feto durante il travaglio sono sconosciuti. L’effetto del medicinale nei bambini che vengono allattati non e’ stato esaminato. La nicotina passa liberamente nel latte materno; il rapporto latte-plasma e’ dell’ordine di 2.9. Un neonato elimina la nicotina per mezzo del primo passaggio epatico comunque l’efficienza della rimozione e’ piu’ bassa alla nascita. Si presume che con l’uso corretto del medicinale le concentrazioni di nicotina nel latte materno siano piu’ basse di quelle ottenute con il fumo di sigaretta, in quanto con la terapia sostitutiva le concentrazioni di nicotina nel plasma materno sono generalmente ridotte.